Antipsicotici tipici
La loro caratteristica farmacologica principale sta nel bloccare i recettori della dopamina D2 a livello delle 4 vie dopaminergiche cerebrali:
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via mesolimbica
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via mesocorticale
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via nigrostriatale
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via tuberoinfundibolare
Mentre il blocco a livello della prima via determinare l’azione terapeutica, il blocco a livello delle altre vie genera gli effetti collaterali tipici di questi farmaci come :
- la “sindrome deficitaria indotta da neurolettici”: consiste in sintomi secondari (come depressione, ansia, appiattimento emotivo) e cognitivi (decadimento cognitivo);
- I Sintomi Extra-Piramidali (EPS) : consistono in disturbi del movimento molto simili a quelli del Morbo di Parkinson (che includono il tremore e distonia ovvero movimenti anomali del viso e del corpo) e acatisia (irrequietezza motoria).
A seguito di somministrazione a lungo termine di antipsicotici atipici si può produrre un disturbo del movimento ipercinetico noto come discinesia tardiva , caratterizzato da movimenti ritmici e involontari del volto, della lingua e della mandibola, e da movimenti degli arti che possono essere rapidi o scattanti o coreiformi (simili a una danza)
- l’iperprolattinemia: un aumento della concentrazione plasmatica di prolattina che è associata a galattorrea (secrezioni dalla mammella) e ad amenorrea (ciclo mestruale irregolare) e può interferire con la fertilità, con la demineralizzazione ossea e inoltre viene associata a disfunzione sessuale e guadagno ponderale
Oltre a bloccare i recettori D2 nelle quattro vie dopaminergiche, i neurolettici tipci hanno altre proprietà farmacologiche quali:
- il blocco dei recettori colinergici muscarinici M1, con la possibilità di effetti collaterali quali secchezza delle fauci, visione offuscata, stipsi e sonnolenza
- il blocco dei recettori adrenergici ?1 , abbinato ad effetti collaterali cardiovascolari quali ipotensione ortostatica, sonnolenza e vertigini.
- il blocco dei recettori istaminergici H1 , con comparsa di effetti collaterali quali guadagno ponderale e sonnolenza.
I vari farmaci antipsicotici tipici differiscono in termini di capacità di blocco dei vari recettori con consguente differenza negli effetti collaterali senza differire sostanzialmente nel profilo terapeutico.
Ad ogni modo gli effetti collaterali degli antipsicotici tipici i più fastidiosi sono gli effetti extrapiramidali. Essi dipendono in parte dalle dosi e in parte dal tipo di farmaco e dalla sensibilità del paziente.
In genere gli effetti collaterali si gestiscono con la riduzione delle dosi e con la sospensione periodica del trattamento.
All’ interno di questa classe ci sono numerosi composti che possiamo raggruppare in 8 differenti classi chimiche con differenti attvità sui vari sistemi recettoriali
CLASSE | MOLECOLA | NOMI COMMERCIALI |
FENOTIAZINE | CLORPROMAZINA | Largactil, Prozin |
DIXIRAZINA | Esucos | |
FLUFENAZINA | Anatensol | |
FLUFENAZINA DECANOATO | Moditen Depôt | |
LEVOMEPROMAZINA | Nozinan | |
PERFENAZINA | Trilafon | |
PERFENAZINA ENANTATO | Trilafon Enantato | |
PROMAZINA | Talofen | |
PROPERICIAZINA | Neuleptil | |
TIORIDAZINA | Melleril | |
TRIFLUOPERAZINA | Modalina | |
BUTIRROFENONI | ALOPERIDOLO | Haldol, Serenase |
ALOPERIDOLO DECANOATO | Haldol Decanoas | |
BROMPERIDOLO | Impromen | |
DIPIPERONE | Piperonil | |
DROPERIDOLO | Sintodian | |
BENZAMIDI | AMISULPRIDE | Deniban, Solian, Sulamid |
LEVOSULPRIDE | Levobren, Levopraid | |
SULPIRIDE | Championil, Dobren, Equilid | |
SULTOPRIDE | Barnotil | |
TIAPRIDE | Italpride, Sereprile |
Fonte : Associazione SOS cervello